Paracetamol được chuyển hóa nhiều ở ganvà bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid và sulfat không hoạt động. Dưới 5% được bài tiết dưới dạng không đổi. Các chất chuyển hóa của paracetamol bao gồm một chất trung gian hydroxyl hóa nhỏ có hoạt tính gây độc cho gan.
Paracetamol được chuyển hóa như thế nào?
Paracetamol được chuyển hóa chủ yếu ở gan (Hình 1) bởi các enzym của giai đoạn I và IIGiai đoạn I có thể xảy ra phản ứng đối với paracetamol bằng quá trình oxy hóa, khử và thủy phân: trong các chất chuyển hóa phân cực của các hóa chất ban đầu và dẫn đến kích hoạt hoặc làm mất hoạt tính của thuốc.
Con đường chuyển hóa chính của paracetamol là gì?
Glucuronid hóalà con đường chính của quá trình chuyển hóa acetaminophen, tiếp theo là quá trình sulfat hóa và một phần nhỏ từ quá trình oxy hóa.
Thuốc giải độc paracetamol là gì?
Acetylcysteine tiêm tĩnh mạchlà thuốc giải độc để điều trị quá liều paracetamol và hầu như có hiệu quả 100% trong việc ngăn ngừa tổn thương gan khi dùng quá liều trong vòng 8 giờ.
Paracetamol được chuyển thành paracetamol glucuronid như thế nào?
Liên hợp UDP-Glucuronyl transferase 52% –57% paracetamol trở thành paracetamol glucuronidvà liên hợp sulfotransferase ở gan 30% –44% paracetamol trở thành paracetamol sulfat, một chất liên hợp không độc hại, và sau đó bài tiết qua nước tiểu.
