Mục lục:
- Cimetidine có phải là chất ức chế cạnh tranh không?
- Loại chất ức chế nào không cạnh tranh được với cimetidine?
- Cimetidine có phải là chất ức chế CYP không?
- Cơ chế hoạt động của cimetidine là gì?
2024 Tác giả: Fiona Howard | [email protected]. Sửa đổi lần cuối: 2024-01-10 06:44
Cimetidine (tên thương mại là Tagamet) là chất đối kháng thụ thể histamine H2, ức chế sản xuất axit dịch vị. … Kết quả của chúng tôi cho thấy cimetidine có thể ức chế ALP bằng cách ức chế không cạnh tranhTrong trường hợp không có chất ức chế, V (tối đa) và K (m) của enzyme được tìm thấy là 13,7 mmol / mg prot.
Cimetidine có phải là chất ức chế cạnh tranh không?
Cimetidine (Tagamet) là thế hệ đầu tiên của các chất ức chế cạnh tranh mạnh, rất kỵ nước của H2-các phản ứng histamine qua trung gian thụ thể, sau đó là ranitidine và famotidine.
Loại chất ức chế nào không cạnh tranh được với cimetidine?
Ức chế cytochrome P450
Cimetidine là chất ức chế mạnh một số enzym cytochrome P450 (CYP), bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 và CYP3A4. Thuốc dường như chủ yếu ức chế CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4, trong đó nó được mô tả như một chất ức chế vừa
Cimetidine có phải là chất ức chế CYP không?
Cimetidine là chất ức chế tế bào gan P450 (CYP)in vivo và in vitro ở cả chuột và người. Tuy nhiên, nồng độ cimetidine cần thiết để ức chế chuyển hóa thuốc trong microsome gan in vitro cao hơn 100-1000 lần so với nồng độ có liên quan đến mức độ ức chế tương tự trên in vivo.
Cơ chế hoạt động của cimetidine là gì?
Cimetidine liên kết với thụ thể H2nằm trên màng đáy của tế bào thành dạ dày, ngăn chặn các tác động của histamine. Sự ức chế cạnh tranh này dẫn đến giảm tiết axit dạ dày và giảm thể tích và nồng độ axit trong dạ dày.
Đề xuất:
Tại sao xảy ra ức chế không cạnh tranh?
Ức chế không cạnh tranh xảy ra khi chất ức chế liên kết với enzym tại một vị trí khác với vị trí hoạt động … Trong trường hợp này, chất ức chế không ngăn cản sự liên kết của cơ chất với enzym nhưng đủ để thay đổi hình dạng của vị trí mà tại đó hoạt động xúc tác xảy ra để ngăn chặn nó .
Có thể đảo ngược sự ức chế không cạnh tranh không?
Chất ức chế không cạnh tranh thường có thể đảo ngược, nhưng không bị ảnh hưởng bởi nồng độ của cơ chất như trường hợp của chất ức chế cạnh tranh có thể đảo ngược. … Các chất ức chế không thể đảo ngược hình thành các liên kết cộng hóa trị mạnh với một loại enzyme .
Chất kìm hãm không cạnh tranh liên kết ở đâu?
Chất ức chế không cạnh tranh chỉ liên kết với phức hợp enzym-cơ chấtchứ không liên kết với enzym tự do. Liên kết cơ chất có thể gây ra sự thay đổi cấu trúc xảy ra trong enzym và làm lộ vị trí liên kết chất ức chế (Hình 8.3c), hoặc chất ức chế có thể liên kết trực tiếp với cơ chất liên kết với enzym .
Khi phân tử chất ức chế không cạnh tranh liên kết với a?
Các loại ức chế: Ví dụ Câu hỏi số 7 Giải thích: Ức chế không cạnh tranh xảy ra khi chất ức chế liên kết với vị trí dị ứng của enzym, nhưng chỉ khi chất nền đã được liên kết với trang web đang hoạt động. Nói cách khác, chất ức chế không thể cạnh tranh chỉ có thể liên kết với phức hợp enzym-cơ chất .
Xyanua có phải là chất ức chế cạnh tranh không?
Xyanua là một ví dụ về chất ức chế không cạnh tranh. Xyanua liên kết với enzym cuối cùng trong chuỗi vận chuyển điện tử và ngăn không cho enzym này xúc tác phản ứng từ oxy thành nước . Xyanua là chất ức chế cạnh tranh hay không cạnh tranh?