Cimetidine (tên thương mại là Tagamet) là chất đối kháng thụ thể histamine H2, ức chế sản xuất axit dịch vị. … Kết quả của chúng tôi cho thấy cimetidine có thể ức chế ALP bằng cách ức chế không cạnh tranhTrong trường hợp không có chất ức chế, V (tối đa) và K (m) của enzyme được tìm thấy là 13,7 mmol / mg prot.
Cimetidine có phải là chất ức chế cạnh tranh không?
Cimetidine (Tagamet) là thế hệ đầu tiên của các chất ức chế cạnh tranh mạnh, rất kỵ nước của H2-các phản ứng histamine qua trung gian thụ thể, sau đó là ranitidine và famotidine.
Loại chất ức chế nào không cạnh tranh được với cimetidine?
Ức chế cytochrome P450
Cimetidine là chất ức chế mạnh một số enzym cytochrome P450 (CYP), bao gồm CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 và CYP3A4. Thuốc dường như chủ yếu ức chế CYP1A2, CYP2D6 và CYP3A4, trong đó nó được mô tả như một chất ức chế vừa
Cimetidine có phải là chất ức chế CYP không?
Cimetidine là chất ức chế tế bào gan P450 (CYP)in vivo và in vitro ở cả chuột và người. Tuy nhiên, nồng độ cimetidine cần thiết để ức chế chuyển hóa thuốc trong microsome gan in vitro cao hơn 100-1000 lần so với nồng độ có liên quan đến mức độ ức chế tương tự trên in vivo.
Cơ chế hoạt động của cimetidine là gì?
Cimetidine liên kết với thụ thể H2nằm trên màng đáy của tế bào thành dạ dày, ngăn chặn các tác động của histamine. Sự ức chế cạnh tranh này dẫn đến giảm tiết axit dạ dày và giảm thể tích và nồng độ axit trong dạ dày.
